Mounjaro (tirzepatide)
Mounjaro (tirzepatide)
Фармакологическая группа: гипогликемическое средство.
ATX A10BX16 Тирзепатид
Действующее вещество: Тирзепатид
Лекарственная форма: раствор для подкожного введения
Описание
Мунджаро – препарат направленного влияния с широким спектром применения. Действующее вещество Тирзепатид действует, эффективно обеспечивая усиленный обмен веществ, снижение уровня глюкозы в крови у пациентов, имеющих в анамнезе ожирение и сахарный диабет 2 типа. Клинические испытания 3-й фазы медикамента - SURMOUNT-3 и SURMOUNT- 4 доказали эффективность препарата в отношении лишнего веса и метаболизма. Ученым удалось достичь хороших показателей и снижения массы тела пациентов на 26.6%.
Тирзепатид помогает похудеть более чем на 20%
В клинических испытаниях участвовали две категории добровольцев с диагнозом ожирение и с лишним весом имеющие ряд сопутствующих заболеваний. За основы были взяты показатели пациентов с ожирением ИМТ ≥ 30 кг/м² и людей с избыточным весом ИМТ ≥ 27 кг/м².
Компания производитель утверждает, что наиболее частыми побочными явлениями во время лечения Мунджаро были расстройства ЖКТ. Симптоматика была умеренной или легкой не требующей дополнительной терапии.
По данным других исследований действующего вещества и его аналогов профиль безопасности идентичен и одобрен для лечения ожирения.
Быстрое похудение после изменения образа жизни
В клинических испытаниях участвовало 806 добровольцев. Средние показатели исходного веса были 109.5 кг. В течение 3-х месяцев с ними работали специалисты, внедряя программу по коррекции образа жизни. В программу входили постоянные беседы с врачами разного профиля, диета с низким содержанием калорий, интенсивные физические нагрузки. За этот период пациенты смогли потерять до 6.9% массы. Добровольцы, которые не
смогли переступить барьер потери веса в 5%, были разделены на 2 группы с одинаковым количеством участников. Первая группа получала мунджаро, вторая плацебо. Терапия длилась 18 месяцев. В этот период врачи и пациенты были лишены информации о том, кто какие препараты принимает.
Заранее выбранный в про-токоле исследования вариант исхода показал, что с момента случайного распределения участников средние значения потери веса у пациентов использовавших тирзепатид 21.1%.
Участники второй группы, для которых выпала доля плацебо напротив набрали в весе на 3.3 % за аналогичный период.
Испытуемые, которые использовали настоящее лекарственное средство, а не пустышку снизили вес на 5%, это составило 94.4% от всех пациентов. Во второй группе, где применялось плацебо, на такой уровень смогло выйти только 10.7% добровольцев.
Исследования состояли из двух этапов и длились 21 месяц. Средние показатели по уменьшению веса составили 26.6%.
Эффект длительной терапии
Клинические испытания препарата на добровольцах SURMOUNT – 4 длились 22 месяца. Для этих целей задействовали 783 человека. Первые 9 месяцев пациенты получали мунджаро. После завершения этого этапа дальше продолжили тест 670 человек. Их разделили на две равноценные группы. Первая половина продолжила лечение препаратом, другим было назначено плацебо. Участники продолжали терапию слепым методом 13 месяцев.
Средний вес участников с момента разделения на группы был 107.3 кг. Снижение массы тела составило 21.1 %. С 36 недели и до конца исследований тирзепатид показал отличные результаты по сравнению с плацебо. Добровольцы продолжавшие вторичный этап с применением лекарственного средства мунджаро смогли дополнительно похудеть на 6.7 %. Тем кто был вынужден проходить лечение плацебо, повезло меньше, они получили обратный эффект набора массы на 14.8 %. Препарат доказал свою эффективность. Добровольцы, использовавшие после разделения на группы мунджаро, смогли похудеть в среднем на 26%.
Как действует препарат
Тирзепатид – эффективный препарат, позволяющий быстро активировать рецепторы естественных гормонов GIP и GLP-1. Гормональные вещества находятся в определённых отделах головного мозга и отвечают на чувство сытости и аппетит. За счет активации рецепторов происходит выработка инсулина и изменение жирового обмена, а также ускорение метаболизма.
Снижение выброса инсулина
Препарат мунджаро помогает контролировать гликемический индекс у больных с СД-2 по сравнению с агонистами. Если агонисты действуют на GLP-1, и это было доказано, то роль GIP не имела своего подтверждения.
Недавно ученые провели масштабное исследование и обнаружили взаимосвязь между рецептором GIP и выработкой инсулина. Сигнальный путь проходит через островковые клетки поджелудочной железы.
Исследователям удалось доказать что торможение активности фермента GIP уменьшает эффективность тирзепатида в отношении выработки инсулина клетками поджелудочной железы.
Действие через рецептор GIP
Торможение активности GIP-1 оказывает меньшее влияние на выработку инсулина под действием нового лекарственного средства. Это доказывает, что передача сигнала через GIP играет большую роль в эффективности действия нового препарата. Оказалось, что роль GIP-1 как посредника теперь не имеет значение.
Один из руководителей исследований по действию препарата на пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа отмечает непосредственную важность GIP для препарата тирзепатид. Рецептор усиливает действие вещества на метаболизм.
Совокупность влияния вещества людей и животных
Ученые поработали и над действием основного вещества препарата на человека и мышь. В ходе исследований рассматривался механизм действия на рецепторы через клетки поджелудочной железы людей и мышей.
Один из авторов исследования заметил, что подобно человеческому GIP, Действующее вещество тирзепатид имеет низкую эффективность в отношении рецепторов GIP мышей. Это позволяет предположить, что препарат работает по-разному в отношении людей и животных.
У человека препарат действует на высвобождение инсулина через рецептор GIP, а у мышей через рецептор GIP-1. В дальнейшем ученые будут проводить исследования на предмет воздействия рецептора GIP на эффективность снижения веса оказываемого препаратом.
О препарате
Мунджаро эффективный и безопасный препарат для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов после 18 лет. Получил одобрение Европейской комиссии в 2022 году. Используется в качестве средства в монотерапии, если другие средства, такие как метформин не дают нужного результата или противопоказаны пациенту. Также служит дополнительным средством в комбинированной терапии с аналогами по действию. Во время лечения пациенты должны обязательно соблюдать диету и испытывать физические нагрузки.
